吡托布鲁替尼中文说明书

一、药品基本信息

药品名称：吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）

商品名：Jaypirca

生产厂家：美国礼来Lilly

主要成分：吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）

药品规格：50mg60片、100mg60片

有效期：24个月

贮存方法：储存在20°C-25°C下；允许偏差为15°C-30°C。

适用人群：成人

批准日期：2023年1月在美国获准用于医疗用途，2023年11月在欧盟获准用于医疗用途。

剂型：片剂

主要成分化学结构式：每片50mg片，蓝色弧三角形，涂膜，一面“礼来50”，另一面“6902”。每片100mg，蓝色片剂，圆形的，薄膜涂层的，一边涂上“礼来100”，另一边涂上“7026”。

适应症：Jaypirca适用于治疗至少接受过两种系统疗法（包括BTK抑制剂）的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者。该适应症根据缓解率获得加速批准，该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

功能主治：吡托布鲁替尼是一种激酶抑制剂，通过结合和抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）来抑制B细胞淋巴细胞的增殖和存活，从而用于治疗经过至少两种系统治疗（包括一种BTK抑制剂）后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成年患者。

药理作用：

抑制B细胞信号通路：吡托布鲁替尼通过抑制B细胞的信号传导通路，特别是BTK（Bruton's tyrosine kinase）信号通路，从而阻断了淋巴瘤细胞的增殖和生存信号。这一作用机制使得吡托布鲁替尼成为治疗B细胞相关淋巴瘤的有效药物选择。

减少正常细胞损伤：相比传统的化疗药物，吡托布鲁替尼在治疗淋巴瘤患者中显示出更高的治疗效果和更低的毒副作用。它能够有针对性地作用于瘤细胞，减少对正常细胞的损伤，提高治疗的安全性和耐受性。

临床应用：

吡托布鲁替尼已经在多种B细胞相关淋巴瘤的治疗中展示出良好的效果，包括但不限于弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。它通常作为一线治疗或是复发难治性疾病的选择。在使用吡托布鲁替尼时，医生会根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案，包括剂量的调整和治疗周期的安排。患者在使用过程中应定期复诊，以确保药物的疗效和安全性。

二、用法用量

推荐剂量：建议用量为每日口服200mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

用药指导：

服用方式：用水吞服药片，不要切割、压碎或咀嚼药片。

服用时间：每天同一时间服用，可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。

漏服处理：如果漏服一剂超过12小时，不需要补服，按计划服用下一剂。

剂量调整：

肾功能损害：

对于患有严重肾功能损害（eGFR15-29ml/min）的患者，如果当前剂量为每天一次200mg，则将剂量减少至每天一次100mg，否则将剂量减少50mg；如果当前剂量为每天一次50mg，则停止使用本品。

轻度至中度肾功能损害（eGFR30-89ml/min）的患者不建议调整剂量。

与强效CYP3A抑制剂合用时：

避免将强效CYP3A抑制剂与Jaypirca合用，如果不能避免同时使用强CYP3A抑制剂，则将本品的剂量减少50mg，如果当前剂量为每天一次50mg，则在强CYP3A抑制剂使用期间中断Jaypirca治疗。

在停用强CYP3A抑制剂5个半衰期后，恢复在启动强CYP3A抑制剂之前服用的剂量。

与强效CYP3A诱导剂合用时：

避免将强或中度CYP3A诱导剂与Jaypirca同时使用，如果与中度CYP3A诱导剂合用不可避免，且Jaypirca的当前剂量为200mg，每日一次，则增加剂量至300mg；如果当前剂量为每天一次50mg或100mg，则增加剂量50mg。

三、不良反应

套细胞淋巴瘤患者最常见的不良反应（≥15%）是疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、水肿、呼吸困难、肺炎和瘀伤。3级或4级实验室异常（≥10%）是中性粒细胞计数减少、淋巴细胞计数减少和血小板计数减少。

四、禁忌

尚不明确。

五、注意事项

感染：接受Jaypirca治疗的患者出现了致命和严重感染（包括细菌、病毒或真菌感染）以及机会性感染，考虑对感染风险增加（包括机会性感染）的患者进行预防，包括接种疫苗和抗菌预防；监测患者感染的体征和症状，及时评估，并进行适当治疗；根据严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用Jaypirca。

出血：使用Jaypirca后可能会导致致命性的严重出血；考虑抗血栓药物与本品联合使用时的风险和好处；监测病人是否有出血的迹象，根据出血的严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用Jaypirca；根据手术类型和出血风险，考虑手术前后暂停Jaypirca 3-7天的益处与风险。

血细胞减少症：接受Jaypirca治疗的患者出现了3或4级血细胞减少症，包括中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症；治疗期间定期监测全血细胞计数，根据严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用Jaypirca。

心律失常：Jaypirca的接受者报告了房颤和房扑；监测心律失常的体征和症状（如心悸、头晕、晕厥、呼吸困难）并进行适当处理，根据严重程度，减少剂量、暂时停用或永久停用Jaypirca。

第二原发恶性肿瘤：在接受Jaypirca单药治疗的患者中，报告了癌症的发生，最常见的恶性肿瘤是非黑色素瘤皮肤癌，建议患者使用防晒霜，并监测患者第二原发性恶性肿瘤的发展。

胚胎-胎儿毒性：告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的女性在接受Jaypirca治疗期间以及最后一次给药后的一周内使用有效的避孕措施。

药物相互作用：Jaypirca与其他药物可能存在相互作用，包括强效CYP3A抑制剂、强效或中度CYP3A诱导剂以及敏感的CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp或BCRP底物等。在使用Jaypirca时，应告知医生自己正在使用的所有药物，以便医生评估药物之间的相互作用并作出相应的调整。

六、温馨提示

本文提供的信息仅供参考，不作为任何用药依据。具体用药指引，请咨询主治医师。患者在用药过程中应密切关注身体状况，如有任何不适或疑似副作用出现，应立即停药并咨询医生。同时，患者还应保持良好的生活习惯和心态，积极配合医生的治疗建议。