舒尼替尼（Sunitinib）12.5mg

药品称呼

通用名称：Sunitinib

商品名称：索坦、Sutent

英文名称：Sutent、LuciSuni、Sunitinib

全部名称：Sutent、LuciSuni、Sunitinib、舒尼替尼、索坦

适应靶点

暂无

剂型和规格

胶囊：12.5mg/粒,28粒/盒

特殊人群用药

1、怀孕

孕妇接受舒尼替尼治疗可能会伤害胎儿。 由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键， 舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。在对大鼠和家兔进行的动物生殖研究中，舒尼替尼表现出了致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。 如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠， 应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠 （0.3,1.5,3.0,5.0mg/kg/日剂量） 和妊娠家兔 （0.5,1,5,20mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。 5mg/kg/日剂量时 （约为人推荐日剂量[RDD]AUC的5.5倍） ，观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家兔实验中，5mg/kg/日剂量时发现胚胎死亡发生率明显增加，当剂量≥1mg/kg/日时（约为人推荐日剂量50mg/日时AUC的0.3倍）发现发育异常。对发育的影响包括大鼠胎仔的肋骨和椎骨的骨骼畸形发生率增加。家兔实验中，1mg/kg/日剂量观察到唇裂，5mg/kg/日（约为人推荐日剂量AUC的2.7倍）剂量观察到唇裂和腭裂。大鼠实验中，当剂量≤3mg/kg/日时（约为人推荐日剂量的2.3倍）未见胎仔流产或畸形。在妊娠大鼠生产前后的发育研究中对舒尼替尼（剂量分别为0.3,1.0,3.0 mg/kg/日）进行了评估。在剂量不低于1mg/kg/日时，母体体重增长在孕期和哺乳期下降，但当剂量未达到3mg/kg/日（大约为患者接受推荐日剂量时AUC的2.3倍）时，未观察到母体生殖毒性。3mg/kg/日的高剂量时， 观察到雌性和雄性后代在出生时直至断奶前均出现体重下降， 而雄性后代在断奶后仍出现体重下降。剂量最高为3 mg/kg/日（大约为患者接受推荐日剂量时AUC的2.3倍）时，未观察到其他发育毒性。

2、哺乳期妇女

舒尼替尼和/或其代谢物能从大鼠乳汁泌出。给予泌乳的雌性大鼠 15mg/kg 舒尼替尼，舒尼替尼及其代谢物大量地从乳汁中泌出，其在乳汁中的浓度高达其在血浆中浓度的12倍。但尚不知舒尼替尼及其主要活性代谢物是否从人乳汁中泌出。由于药物通常可从人乳汁中泌出，并且药物对乳儿有潜在严重不良反应，哺乳妇女接受药物治疗时，在考虑药物对母亲的重要性的同时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。

3、老年患者

接受本品治疗的825 例胃肠间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）患者中有277 例（34%）年龄在65岁或65岁以上。在胰腺神经内分泌瘤3期研究中，22例（27%）接受舒尼替尼治疗的受试者为65岁及65岁以上。 未发现年轻受试者与老年受试者在安全性或有效性方面存在差异。

4、儿童使用

本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未明确。

禁忌症

尚不明确

药物相互作用

1、CYP3A4 抑制剂：CYP3A4 强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼，同时给予CYP3A4 强抑制剂（酮康唑），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax 和AUC0-∞分别增加49% 和51% 。舒尼替尼与CYP3A4 酶系强抑制剂（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）同时应用时，可增加舒尼替尼浓度，葡萄柚也可增加舒尼替尼的血药浓度。如果必须与CYP3A4 强抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量（见【用量和用法】）。

2、CYP3A4 诱导剂：CYP3A4 诱导剂，如利福平，可降低舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小诱导作用的合并用药。健康志愿者服用单剂舒尼替尼，同时给予CYP3A4 强诱导剂（利福平），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax 和AUC0-∞分别降低23% 和46% 。舒尼替尼与CYP3A4 酶系诱导剂（例如：地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、圣约翰草）同时应用时，可降低舒尼替尼浓度。圣约翰草可能会突然降低舒尼替尼的血药浓度，患者在接受舒尼替尼治疗时不能同时服用圣约翰草。如果必须与CYP3A4 诱导剂同时应用时，需要考虑增加本品剂量（见【用量和用法】）。

3、CYP 抑制和诱导的体外研究：体外研究结果表明舒尼替尼不会诱导或抑制主要的CY P酶。

性状

胶囊

贮存方法

储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。 

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司