劳拉替尼（Lorlatinib）100mg

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别称劳拉替尼（Lorlatinib）100mg

适应人群劳拉替尼适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的成人患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)-经FDA批准的检测呈阳性。

规格： 100mg/片，30片/盒

剂型：片剂

厂家：卢修斯制药（老挝）有限公司

有效期：详情需参考药品说明书

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劳拉替尼（Lorlatinib）100mg 的说明

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说明书概述

劳拉替尼（Lorlatinib）

药品称呼

通用名称：Lorlatinib

商品名称：LORBRENA

英文名称：Lorlatinib

全部名称：洛拉替尼、劳拉替尼、博瑞纳、Lorlatinib、LORBRENA、Lorviqua

适应靶点

ALK 、ROS1

剂型和规格

片剂：100mg/片，30片/盒

特殊人群用药

1、妊娠期

根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用劳拉替尼会对胚胎-胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用劳拉替尼的可用数据。在器官形成期间，通过口腔喂食方式对妊娠动物给予劳拉替尼，在母体暴露量等于或小于以AUC为基础的每日一次100毫克建议剂量下的人暴露量时，导致畸形、植入后损失增加和流产(参见数据)。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无关于人乳或动物乳汁中存在劳拉替尼或其代谢产物或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应，因此指导女性在使用劳拉替尼治疗期间和最后一次给药后7天内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

在开始劳拉替尼治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。对孕妇服用劳拉替尼可导致胚胎-胎儿损害。建议有生殖潜力的女性患者在使用劳拉替尼治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效的非激素避孕方法，因为劳拉替尼会使激素避孕药无效。基于遗传毒性研究结果，建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在使用劳拉替尼治疗期间以及最终给药后至少3个月内使用有效避孕方法。根据动物研究的结果，劳拉替尼可能会暂时损害男性生育力。

4、儿童用药

尚未确定劳拉替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

5、肾功能损伤

对有严重(CLcr 15至< 30 毫升/分钟，由Cockcroft-Gault估算)肾功能损害的患者给予劳拉替尼时，应减少剂量。对于轻度或中度肾功能损害(Cockcroft-Gault估计肌酐清除率[CLcr] 30至89 毫升/分钟)的患者，建议不要调整剂量。 7、肝功能损害对于轻度肝功能损害(总胆红素≤正常上限[ULN]，AST> ULN或总胆红素> 1至1.5 × ULN，任何AST)的患者，不建议调整剂量。中度(总胆红素≥ 1.5至3.0 × ULN伴任何AST)或重度(总胆红素> 3.0 × ULN伴任何AST)肝功能损害患者的洛拉替尼(博纳瑞)推荐剂量尚未确定。

6、老年用药

在研究B7461001 (N=295)和研究B7461006 (N=149)中每日一次口服100毫克劳拉替尼的患者中，分别有18%和40%的患者年龄在65岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻的患者之间，未观察到具有临床意义的安全性或疗效差异。

禁忌症

暂无

药物相互作用

1、其他药物对劳拉替尼的影响

(1)强CYP3A诱导剂与强效CYP3A诱导剂劳拉替尼联合用药会降低lorlatinib的血浆浓度，这可能会降低劳拉替尼的疗效。健康受试者接受劳拉替尼联合利福平(一种强效CYP3A诱导剂)治疗时出现严重肝毒性。在12名接受单剂100毫克劳拉替尼联合多日剂量利福平治疗的健康受试者中，83%的受试者发生ALT或AST 3级或4级升高，8%的受试者发生ALT或AST 2级升高。肝毒性的一个可能机制是通过劳拉替尼和利福平激活孕烷X受体(PXR)，这两种药物都是PXR激动剂。服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用劳拉替尼。在强CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期内停用强CYP3A诱导剂，然后再开始劳拉替尼。

(2)中度CYP3A诱导剂劳拉替尼与中度CYP3A诱导剂联合用药会降低lorlatinib的血浆浓度，这可能会降低劳拉替尼的疗效。避免同时使用中度CYP3A诱导剂与劳拉替尼的比较。如果合用不可避免，则增加劳拉替尼的剂量。

（3)强效CYP3A抑制剂与强效CYP3A抑制剂合用会增加劳拉替尼的血浆浓度，这可能会增加不良反应的发生率和严重程度。避免与强效CYP3A抑制剂劳拉替尼合用。如果不能避免合用，则减少劳拉替尼的剂量。

（4)氟康唑劳拉替尼与氟康唑联合用药可能会增加洛拉丁尼的血浆浓度，这可能会增加劳拉替尼不良反应的发生率和严重程度。避免将劳拉替尼与氟康唑联用。如果不能避免合用，则减少劳拉替尼的剂量。

2、劳拉替尼对其他药物的影响

(1)某些CYP3A底物劳拉替尼是一种中度CYP3A诱导剂。同时使用劳拉替尼会降低CYP3A底物的浓度，这可能会降低这些底物的疗效。避免将劳拉替尼与某些CYP3A底物联用，因为对于这些底物，最小的浓度变化可能会导致严重的治疗失败。如果合用不可避免，则根据批准的产品标签增加CYP3A底物剂量。

(2)某些P-糖蛋白(P-gp)底物劳拉替尼是一种中度P-gp诱导剂。合用劳拉替尼会降低P-gp底物的浓度，这可能会降低这些底物的疗效。避免将劳拉替尼与某些P-gp底物联用，对于这些底物，最小的浓度变化可能导致严重的治疗失败。如果合用不可避免，则根据批准的产品标签增加P-gp底物剂量。

性状

片剂

贮存方法

1、将劳拉替尼置于20°C至25°C的室温下储存。

2、劳拉替尼和所有药物放在儿童拿不到的地方。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司

靶向药海外药品

问

劳拉替尼（Lorlatinib）的作用机制

答

近年来，随着肿瘤治疗领域的不断发展和进步，精准治疗已成为肺癌治疗的重要趋势。劳拉替尼（Lorlatinib）作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，为ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（ROS原癌基因1）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗选择。本文将深入探讨劳拉替尼在肺癌精准治疗中的作用、疗效、副作用及临床应用等方面。一、精准治疗背景下的劳拉替尼精准治疗是指针对肿瘤细胞表面具有特征性的分子靶标，设计相应的药物，从而达到精准治疗肿瘤的目的。这一治疗理念具有疗效好、副作用小、降低肿瘤复发率等优点。劳拉替尼作为ALK/ROS1双靶点抑制剂，正是精准治疗理念的体现。二、劳拉替尼的作用机制与疗效作用机制劳拉替尼通过抑制ALK和ROS1激酶的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和繁殖。这两种基因突变在NSCLC中相对较少见，但研究表明，它们与肿瘤的生长和扩散密切相关。劳拉替尼通过结合这些突变激酶并阻断其信号传导通路，实现抗肿瘤效果。临床试验结果劳拉替尼在临床试验中表现出色。与优先代ALK抑制剂克唑替尼相比，劳拉替尼一线治疗ALK阳性的NSCLC患者疾病进展或死亡风险降低了72%。这一结果充分证明了劳拉替尼在肺癌精准治疗中的疗效和优势。耐药性的处理劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，为耐药患者提供了新的治疗选择。这一特性使其在肺癌精准治疗中具有重要意义。三、劳拉替尼的副作用与安全性尽管劳拉替尼在肺癌精准治疗中显示出显著的疗效，但它也可能带来一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、便秘、疲劳和头晕等。此外，少数患者可能出现肝功能异常、肾功能损伤等严重的不良反应。在使用劳拉替尼时，医生会密切监测患者的副作用情况，并根据需要进行相应的处理。例如，对于出现严重副作用的患者，可能需要调整剂量或停药。同时，患者也需要密切关注自己的身体反应，如有不适及时就医。四、劳拉替尼的临床应用与优势患者选择劳拉替尼主要用于治疗ALK和ROS1阳性的NSCLC患者。这些基因突变在肺癌中相对较少见，但它们在肿瘤的发展和增殖中起着重要作用。因此，对于这些患者，劳拉替尼被认为是一种重要的治疗选择。用药指导与监测在使用劳拉替尼之前，医生会详细向患者解释药物的用法、剂量、副作用以及注意事项。患者需要严格遵循医生的指示，按时按量服用药物，并定期进行复查。此外，患者还需要注意劳拉替尼与其他药物的相互作用，避免同时使用可能产生不良反应的药物。在用药过程中，医生会定期监测患者的血象、肝肾功能等指标，以确保药物的安全性和有效性。同时，根据患者的病情变化，医生可能会调整治疗方案，以达到更佳的治疗效果。精准治疗的优势与传统化疗和放疗相比，精准治疗具有显著的优势。首先，精准治疗能够针对肿瘤细胞的特征性分子靶标进行治疗，从而提高治疗效果。其次，精准治疗的副作用相对较小，对正常细胞的损伤较小。更后，精准治疗能够降低肿瘤的复发率，延长患者的生存期。劳拉替尼作为精准治疗药物的代表之一，在肺癌治疗中显示出显著的疗效和优势。它不仅能够有效控制肿瘤的生长和扩散，还能改善患者的生存期和生活质量。五、劳拉替尼的未来展望与挑战随着肺癌治疗领域的不断发展，劳拉替尼作为一种新型靶向药物，为患者提供了新的希望。然而，我们仍需要进一步的研究和观察，以更好地了解劳拉替尼的长期疗效和安全性，并探索其在肺癌治疗中的更多应用。未来的研究方向可能包括劳拉替尼与其他药物的联合使用、对耐药机制的深入研究以及开发新的靶向治疗药物等。这些研究将有助于进一步提高肺癌的治疗效果，延长患者的生存期。同时，劳拉替尼也面临着一些挑战。例如，高昂的价格可能限制了部分患者的使用；长期用药可能带来一些未知的副作用和风险；以及耐药性的出现等。因此，我们需要继续加强研究和探索，以应对这些挑战并不断优化治疗方案。结语劳拉替尼作为一种针对ALK和ROS1突变的肺癌治疗药物，在肺癌精准治疗中显示出显著的疗效和优势。它不仅能够有效控制肿瘤的生长和扩散，还能改善患者的生存期和生活质量。然而，我们仍需要进一步的研究和观察以更好地了解劳拉替尼的长期疗效和安全性，并探索其在肺癌治疗中的更多应用。相信在未来的研究中，劳拉替尼将为肺癌患者带来更多的福音和希望。

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2024-12-18 15:57

问

劳拉替尼（Lorlatinib）作用是什么

答

劳拉替尼（Lorlatinib），又名洛拉替尼，是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（ROS原癌基因1）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。随着肺癌治疗领域的不断进步，劳拉替尼作为ALK/ROS1双靶点抑制剂，为患者提供了新的希望。本文将深入探讨劳拉替尼的作用机制、疗效、副作用及临床应用等方面。一、劳拉替尼的作用机制劳拉替尼属于ALK抑制剂类药物，其作用机制主要通过抑制ALK和ROS1激酶的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和繁殖。ALK和ROS1是NSCLC中相对少见的基因突变，但研究表明，这些突变与肿瘤的生长和扩散密切相关。劳拉替尼通过结合这些突变激酶并阻断其信号传导通路，实现抗肿瘤效果。劳拉替尼作为第三代ALK抑制剂，具有较强的中枢神经系统渗透性，能够保持脑组织中的较高血药浓度，有效对抗脑转移瘤。这一特性使其在肺癌治疗中具有重要意义。二、劳拉替尼的疗效临床试验结果劳拉替尼在临床试验中表现出色，尤其在ALK阳性NSCLC的治疗中。与优先代ALK抑制剂克唑替尼相比，劳拉替尼一线治疗ALK阳性的NSCLC患者疾病进展或死亡风险降低了72%。此外，劳拉替尼也在ROS1阳性NSCLC的治疗中显示出疗效。与其他药物的对比与传统的化疗方案相比，劳拉替尼在治疗ALK阳性NSCLC患者时，不仅在疗效上更具优势，而且在副作用方面表现更好。许多患者在接受劳拉替尼治疗后，肿瘤能够完全消退，且生存期显著延长。耐药性的处理虽然许多ALK阳性NSCLC患者更初对TKI治疗有反应，但耐药是不可避免的问题。劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，为耐药患者提供了新的治疗选择。三、劳拉替尼的副作用与安全性尽管劳拉替尼在肺癌治疗中显示出显著的疗效，但它也可能带来一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、便秘、疲劳和头晕等。此外，少数患者可能出现肝功能异常、肾功能损伤等严重的不良反应。在使用劳拉替尼时，医生会密切监测患者的副作用情况，并根据需要进行相应的处理。例如，对于出现严重副作用的患者，可能需要调整剂量或停药。四、劳拉替尼的临床应用患者选择劳拉替尼主要用于治疗ALK和ROS1阳性的NSCLC患者。这些基因突变在肺癌中相对较少见，但它们在肿瘤的发展和增殖中起着重要作用。因此，对于这些患者，劳拉替尼被认为是一种重要的治疗选择。用药指导在使用劳拉替尼之前，医生会详细向患者解释药物的用法、剂量、副作用以及注意事项。患者需要严格遵循医生的指示，按时按量服用药物，并定期进行复查。此外，患者还需要注意劳拉替尼与其他药物的相互作用，避免同时使用可能产生不良反应的药物。监测与调整在用药过程中，医生会定期监测患者的血象、肝肾功能等指标，以确保药物的安全性和有效性。同时，根据患者的病情变化，医生可能会调整治疗方案，以达到更佳的治疗效果。五、劳拉替尼的未来展望随着癌症治疗领域的不断发展，劳拉替尼作为一种新型靶向药物，为患者提供了新的希望。然而，我们仍需要进一步的研究和观察，以更好地了解劳拉替尼的长期疗效和安全性，并探索其在肺癌治疗中的更多应用。未来的研究方向可能包括劳拉替尼与其他药物的联合使用、对耐药机制的深入研究以及开发新的靶向治疗药物等。这些研究将有助于进一步提高肺癌的治疗效果，延长患者的生存期。结语劳拉替尼作为一种针对ALK和ROS1突变的肺癌治疗药物，在肺癌治疗领域具有广阔的应用前景。其显著的疗效和较小的副作用为患者提供了新的治疗选择。然而，我们仍需要进一步的研究和观察，以更好地了解劳拉替尼的长期疗效和安全性，并探索其在肺癌治疗中的更多应用。相信在未来的研究中，劳拉替尼将为肺癌患者带来更多的福音。

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2024-12-18 15:55