塞尔帕替尼（Selpercatinib）

药品称呼

通用名称：塞尔帕替尼

商品名称：Retevmo

英文名称：Selpercatinib

全部名称：塞普替尼，赛普替尼，塞尔帕替尼，Selpercatinib，Retevmo，LOXO-292

适应靶点

暂无

剂型和规格

胶囊：40mg/粒，120粒/盒

特殊人群用药

暂无

禁忌症

尚未明确。

药物相互作用

Selperctinib是一种激酶抑制剂。Selperctinib抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，Selperctinib在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞分析中，Selperctinib在低于FGFR1和2的大约60倍浓度下抑制RET，且比VEGFR3低约8倍。

RET中的某些点突变或染色体重排涉及RET不同的框架融合，可导致组成性激活的嵌合RET融合蛋白，这些蛋白通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而发挥致癌作用。在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白的组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，selpercatinib在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。

性状

胶囊

贮存方法

储存温度:20°C至25°C；允许在15°C至30°C范围内波动[参见USP控制的室温]。防潮。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司