卡博替尼（Cabozantinib）

药品称呼

通用名称：卡博替尼

商品名称：XL184

英文名称：Cabozantinib

全部名称：卡博替尼（Cabozantinib）

适应靶点

C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。

剂型和规格

片剂：20mg/片，90片/盒

特殊人群用药

1、儿童

尚未在儿童患者中研究卡博替尼的安全性和有效性。

2、老年人

在3期研究中，41%用卡博替尼的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者之间未观察到安全性和疗效差别。

3、肝功能不全患者

在有轻度至中度肝受损患者中曾观察到对卡博替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡博替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。

4、肾功能不全患者

在有轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整，目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验 。

5、孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠风险：

医生应告知妊娠妇女或育龄妇女，卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。

哺乳风险：

哺乳妇女在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月不要哺乳喂养。

避孕：

有生殖潜能的男性和女性在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月应采取有效避孕措施。

禁忌症

暂无

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂：健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑（每天400 mg，共27天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）增加38%。当服用XL184时避使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）用量和用法见5.5。

2、CYP3A4诱导剂：健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平（每天600 mg，共31天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）下降77%。当服用XL184时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂（比如：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草）。用量和用法见5.6。

性状

片状

贮存方法

将XL184放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°C。

生产厂家

卢修斯制药（老挝）有限公司