药品名称

通用名称：艾伏尼布商品名：拓舒沃®（TIBSOVO®）英文名称：Ivosidenib汉语拼音：Aifunibu Pian

性状

艾伏尼布为蓝色椭圆形片，一面凹印有“IVO”字样，另一面凹印有“250”字样。

生产厂家

中国基石药业（部分产品由卢修斯制药（老挝）有限公司生产）

功能主治

艾伏尼布是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变癌症的强效口服靶向抑制剂。它主要用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）患者。此外，艾伏尼布在美国FDA还获批了以下适应症：

单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者。

与阿扎胞苷联合用于新诊断的具有易感IDH1突变的急性髓性白血病，该突变是通过FDA批准的测试在75岁或以上的成年人中检测到的，或者有合并症排除使用强化诱导化疗的患者。

用于既往接受过治疗的携带经FDA获批检测法检出的IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者。

规格

片剂：0.25g

用法用量

患者选择：在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者之前，必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。

推荐剂量：推荐剂量为500mg，每日一次，可空腹或者餐后口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月治疗，以充分观察临床反应。

服药方法：艾伏尼布可空腹或餐后服用，但避免与高脂食物一起服用，因为这会导致艾伏尼布浓度增加。整片吞服药片，不可掰开、压碎或者咀嚼药片。在每天的同一时间服药。

漏服处理：若服药后出现呕吐，不可给予补服，等到第二天按原计划服药。若错过一次服药或未在固定时间服药，应尽快服药，但要在原定下一次服药前至少12个小时；但如果距下一次预定服药时间小于12小时，则无需补服，在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。

禁忌

对本品活性成份或任何辅料过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

具有特定预有病史或症状的患者，如肝功能损伤、结节性硬化、癫痫、中风、高血压、心脏疾病等，需谨慎使用或禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药

避孕：具有生育能力的女性患者、具有生育能力女性伴侣的男性患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。与本品合并给药可能降低激素避孕药的浓度，接受本品治疗的患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用其他的避孕方法。

妊娠：妊娠期女性接受本品治疗可能对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间服用本品，或者患者在服药期间怀孕，应告知患者其对胎儿的潜在风险。

哺乳：建议妇女不要母乳喂养。

儿童用药

尚无本品用于18岁以下患者的临床研究资料，因此不推荐儿童使用。

老年患者用药

老年患者无需进行剂量调整。

药物相互作用

如果必须与强CYP3A4抑制剂合并给药，应将本品剂量降低至250mg，每日一次。在强CYP3A4抑制剂治疗停止后至少5个半衰期，可将本品恢复至推荐剂量500mg，每日一次。

毒性的监测和剂量调整

血细胞计数和血生化：首次给药前、治疗的第一个月至少每周一次、治疗的第二个月每两周一次，此后治疗期间每月一次检查血细胞计数和血生化。

血肌酸磷酸激酶：在治疗的第一个月，每周一次监测血肌酸磷酸激酶。

心电图（ECG）：在治疗的前三周至少每周一次心电图（ECG）检查，此后，在治疗期间至少每月检查一次ECG。有任何异常发现均需及时处理。

药理毒理

艾伏尼布是一种IDH1抑制剂，通过抑制IDH1基因突变产生的异常蛋白质来干扰AML细胞的生长和分裂。IDH1是一种参与细胞代谢和能量产生的酶，在肿瘤细胞中IDH1的变异会导致它产生异常的代谢产物，艾伏尼布可以阻断这个变异的IDH1，从而抑制白血病细胞。

药代动力学

艾伏尼布的药代动力学特性使其在体内具有较长的半衰期，因此每日一次给药即可维持有效的血药浓度。在肝功能损害或肾功能损害的患者中，艾伏尼布的药代动力学和安全性尚未明确，因此在使用前需考虑风险和潜在获益。

贮藏

艾伏尼布应存放在干燥、阴凉处，避免阳光直射和高温。

包装

艾伏尼布通常以瓶装形式提供，每瓶含有60粒片剂。

有效期

艾伏尼布的有效期通常为24个月，但具体有效期可能因生产批次和存储条件而有所不同。

临床试验

艾伏尼布的疗效评估是基于一项开放性、单臂、多中心临床试验（研究AG120-C-001, NCT02074839）中174例携带IDH1突变的成人复发性或难治性AML患者的数据。采用当地或中心检测确定IDH1突变，并使用Abbott RealTime™ IDH1检测进行回顾性确认。该试验显示，艾伏尼布在治疗AML方面具有显著的疗效和安全性。

注意事项

在使用艾伏尼布期间，患者应定期进行身体检查和相关检测，以确保疗效和安全性。

患者需要了解可能的副作用和风险，并在使用过程中及时报告任何不适症状。

艾伏尼布的使用可能与其他药物相互作用，因此患者在用药之前应向医生提供详细的药物史，并告知医生当前正在使用的药物。

艾伏尼布只能根据医生的指导和监督来使用，患者必须严格按照医嘱进行用药。

总结

艾伏尼布作为一种针对特定类型白血病和胆管癌的靶向性抗癌药物，为这些疾病的治疗带来了新的希望。通过抑制IDH1突变基因，艾伏尼布显著减少了白血病细胞和胆管癌细胞的增殖和存活能力。尽管使用艾伏尼布需要密切的医生监督和遵循特定的使用指导，但它为患者带来了可观的疗效。在使用过程中，患者应遵循医嘱并及时向医生报告任何不适症状。