近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准靶向抗癌药Imbruvica（ibrutinib，依鲁替尼）处方信息更新，纳入：Imbruvica联合利妥昔单抗（rituximab）治疗华氏巨球蛋白血症（Waldenström's macroglobulinemia，WM）的疗效和安全性数据。

WM是一种罕见的、不可治愈的非霍奇金淋巴瘤（NHL），此次批准基于3期iNNOVATE临床试验超过5年的更终数据分析，这也是一种BTK治疗WM方面目前获得的更长随访数据，支持了依鲁替尼联合利妥昔单抗在WM患者的一线和二线治疗中的长期使用。

依鲁替尼是一种口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2013年首次获得批准，目前可用于治疗多种血液癌症以及慢性移植物抗宿主病。根据iNNOVATE研究中主要分析数据，Imbruvica于2015年获批，作为单药疗法用于治疗WM，成为优先个也是一个一个获美国FDA批准治疗WM的药物。2018年，Imbruvica还被批准联合利妥昔单抗治疗WM，成为优先个治疗WM的无化疗组合疗法。截至目前，Imbruvica是一个被批准治疗WM的BTK抑制剂。

依鲁替尼的作用机制：

通过阻断癌细胞增殖和转移所需的BTK发挥抗癌作用。BTK是B细胞受体信号复合物中的一个关键信号分子，在恶性B细胞的存活和转移以及其他多种严重致衰性疾病中发挥了重要作用。Imbruvica能够阻断介导B细胞不受控制地增殖和扩散的信号通路，帮助杀死并降低癌细胞数量，延缓癌症的恶化。在临床试验中，单药及组合疗法针对广泛类型的血液系统恶性肿瘤展现出了强大的疗效。

推荐用量：

套细胞淋巴瘤（MCL）:

本品治疗 MCL 的推荐剂量为 560mg（4 粒 140mg 的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和华氏巨球蛋白血症（WM）:本品单药治疗 CLL/SLL 和 WM，或与利妥昔单抗联合治疗 WM 的推荐剂量为420mg（3 粒 140mg 的胶囊），每日一次直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 本品与利妥昔单抗联合用药时，如果在同一天给药，建议在利妥昔单抗给药前给予本品。

WM通常影响老年人，主要见于骨髓，尽管淋巴结和脾脏也可能受到影响。在美国，每年大约有2800例WM新病例。在2020年5月，美国国家综合癌症网络（NCCN）已推荐Imbruvica联用或不联用利妥昔单抗作为WM患者的首选方案，包括用于WM初级治疗的I类优先方案。